薬品情報

分子標的薬 Molecular Tageted Drug

EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor)
  膜貫通性の蛋白で  HER1, HER2, HER3, HER4 の4種類がある。

 抗体       標的
  Trastuzumab  HER2 抗体依存細胞性細胞障害作用を活性化
                 HER2の陥入を促進、血管新生を阻害
  Pertuzumab   HER2 抗体依存細胞性細胞障害作用を活性化
                 HER受容体の2量体化を阻害 (コレ特徴)
                 HER仲介の信号伝達経路を阻害
  Cetuximab     HER1
  Panitumumab   HER1
  EMD72000    HER1
  h-R3       HER1

 チロシンキナーゼ阻害剤
  Lapatinib     HER2/1  HER2過剰発現乳癌
  Neratinib (HKI-272) HER2/1 乳癌・非小細胞肺癌 非可逆性
  Gefitinib      HER1
  Erlotinib      HER1
  BMS-599626   HER1/2
  AEE788      HER1/2 抗VEGR
  CL-387, 785    HER1

VEGFR (Vascular Enothelial Growth Factor Receptor)
  血管内皮細胞増殖因子受容体

 抗体
  Bevacizumab   VEGFR

 チロシンキナーゼ阻害剤
  Sumitinib       VEGFR-1,-2,-3; PDGFR-β; FLT3; RET; CSF-1R
  Pazopanib      VEGFR-1,-2,-3; PDGFR-β; c-Kit
  Axitinib         VEGFR-1,-2,-3; PDGFR-β; c-Kit
  Soratinib       VEGFR-2,-3; PDGFR-β; c-Kit; FLT3; RET; Raf
  Vandetanib    VEGFR-2; RET; EGFR

IGFR (Insulin-like Growth Factor Receptor)

  figitumumab IGF1R抗体
  OSI-906   IGF1Rチロシンキナーゼ阻害剤

mTOR

  RAD001

PARP1 Inhibitors (Poly(ADP-Ribose) Polymerase-1)
   DNA塩基損傷修復に関わる核酵素で
   BRCA1変異陽性のトリプルネガティブ乳癌の治療に有望
  BSI-201   +Gemstabine+carboplatin
  Olaparib

New Anti-Tumor Drugs

  Ixabepilone 微小管の固定化により細胞死を誘導する
           +Capecitabine
  Eribulin   海洋自然物質のhalichondrin Bの合成類似体
          微小管の成長を阻害し、凝集・隔離する
  Nab-paclitaxel
          albumin-bound, polyethoxylated castor oil-free paclitaxel


 現在乳癌の治療薬として、臨床試験が行われているのは、青文字のTrastuzumab (ハーセプチン)、Pertuzumab (オムニターグ)、Lapatinib (タイカーブ)、Neratinib です。