ゼローダ Xeroda カペシタビンCapecitabineは、抗悪性腫瘍剤5FUのプロドラッグの5'DFUR(フルツロン)のさらにプロドラッグであるフルオロシチジン誘導体であり、消化管より未変化体のまま吸収され、肝臓でカルボキシルエステラーゼにより5'-DFCRに変換され、次に肝臓や腫瘍組織内でシチジンデアミナーゼにより5'-DFURに変換され、さらに腫瘍組織内で活性の高いPyNPaseによって変換されて、5FUとなり抗悪性腫瘍効果を発揮する。 カペシタビン Capecitabine は再発・転移性乳がんに対して、単剤で20% の反応があり、50%の治療効果がみられました。さらに、ドセタキセルとの併用により、60%の奏功が得られます。 PyNPase (ピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼ) ピリミジン系ヌクレオシドを過リン酸分解する酵素の総称で、核酸合成系に関与している。癌細胞は増殖が盛んなため、核酸の合成能が高まっており、PyNPase活性が高くなっていると考えられている。PyNPaseにはチミジンホスホリラーゼとウリジンホスホリラーゼがあるが、フルツロン5'-DFURは構造式がチミジン、ウリジンに類似しているため両方の酵素によって、5-FUに変換される。 効能・効果 手術不能または再発乳癌 剤型 1錠 300mg 用法・用量 体表面積にあわせて次の投与量を朝食後と夕食後30分以内に1日2回、21日間連日経口投与し、その後7日間休薬する。これを1コースとして投与を繰り返す。
効能・効果に関する使用上の注意
副作用
併用禁忌 TS-1(テガフール・ギメスタット・オタスタットカリウム配合剤) 併用注意 ワンアルファカルシウム フェニトイン |