薬剤情報

タイケルブ(Lapatinib)

 HER1/2 チロシンキナーゼ阻害剤 Tykerb
  (HER1/2: Human Epidermal Growth Factor Receptor Type 1 and 2)

効能・効果
 HER2過剰発現が確認された手術不能又は再発乳癌

用法・用量
 カペシタビンと併用
 通常、成人にはラパチニブとして1250mgを1日1回、
  食事の1時間以上前又は食後1時間以降に経口投与する。
  なお、患者の状態により適宜減量する。

副作用
1) 下痢
 脱水症状をきたすことがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には早期に止瀉剤などによる治療を考慮すること。

2) 発疹(ざ瘡様皮膚炎を含む)
 種々の皮膚障害・皮疹を起こすことがある。ひどいときには、皮膚科受診を勧めます。

3) 口内炎
 悪心・嘔吐・口内炎などの胃腸障害で、アフタ性口内炎など起こしやすい。

4) 肝機能障害
 AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P及び血中ビリルビン等の著しい増加を伴う重篤な肝機能障害があらわれることがある。

5) 心障害
 左室駆出率低下があらわれ、心不全等の重篤な心障害があらわれることがあるため、本剤投与中は適宜心機能検査(心エコー等)を行い患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなどし、適切な処置を行うこと。

HER2 (Human Epidermal Growth Factor Receptor Type 2)
 ヒト癌遺伝子HER2の遺伝子産物であるHER2蛋白は、ヒト上皮増殖因子受容体ファミリーに属する増殖因子受容体であり、その細胞質側にチロシンキナーゼ活性領域を有する分子量約185kDaの膜貫通型蛋白である。ヒト乳癌細胞において、HER2の高発現が認められているものもある。